Diagnóstico y Tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer con Radionúclidos

Introducción.

Recientemente fue descrito en ratones experimentales la disolución de placas de tipo Alzheimer en sus cerebros con el uso de Clioquinol (1). Aparentemente el efecto ocurre por atrapamiento del cobre y el zinc que existe en los depósitos de Betta Amiloide en las neuronas. El Clioquinol ha probado ser el más potente y efectivo disolvente de placas de Alzheimer en tejidos post-mortem de pacientes Alzheimer (2).

Por estos motivos decidimos marcar con un emisor beta el Clioquinol y utilizarlo “in vivo” en pacientes de Alzheimer para:

Primero. Localizar las placas de amiloide insolubles y cuantificarlas.

Segundo. Tratar de radiolisarlas con la radiación beta focalizada; y los resultados preliminares muy alentadores son el motivo de la presente comunicación.

Material y Métodos:

Marcamos el Clioquinol por intercambio iónico de acuerdo a la técnica descrita por nosotros en una publicación previa (3). Este nuevo radiofármaco fue sometido a las pruebas de pureza radioquímica con radiocromatografía, a prueba de radiotoxicidad y genética en tres especies de animales experimentales y dos generaciones de ratones CS-1. Pasadas todas estas pruebas satisfactoriamente pudimos realizar en 12 paciente con Alzheimer certificado, centelleografías con Clioquinol radiactivo para localizar “in vivo” las palacas de amiloide insoluble; y en dos casos seleccionados de ellos logramos su radiólisis con dosis mayores de radiación local.

Todos los pacientes llevaron control clínico y laboratorial por seis meses para detectar posibles efectos colaterales (que afortunadamente no tuvieron), que pudiesen aparecer al probar este nuevo radiofármaco y método.

Resultados:

La figuran No. 1 muestra las imágenes de las placas de amiloide insoluble en un cerebro de paciente con enfermedad de Alzheimer con emisión de fotón único.

Esta fue la regla general en los estudios realizados, y en los dos casos terapéuticos estas placas desaparecieron en los controles post-tratamiento a los tres meses después de la radiación interna. Finalmente, ninguno de los pacientes estudiados presentó reacción alguna o efecto colateral con el uso del nuevo radiofármaco y método en seis meses de control clínico y laboratorial post-estudio o tratamiento.

Discusión:

Se calcula, que tan sólo en Estados Unidos de Norteamérica existen alrededor de 4 millones de pacientes con Alzheimer; y que para el año 2050, si no se haya un remedio (1) habrán 14 millones de enfermos con este mal. En una publicación previa de nosotros (4) introducimos la vacuna para prevenir la enfermedad de Alzheimer, cuantificando sus lesiones por centelleografía y radiolisando las placas de amiloide insoluble ya formadas. El método y nuevo radiofármaco funcionó adecuadamente en los casos probados y fue inocuo; pero requiere de mayor estadística para su valoración final, labor en la que estamos actualmente trabajando y será motivo de una futura publicación.

Conclusiones:

1.- Se marcó el Clioquinol con radionúclidos por intercambio iónico.

2.- Se probó el nuevo radiofármaco en tres especies de animal experimental y dos generaciones de ratón CD-1; en pruebas de radiocromatografía, radiofarmacia, toxicología y genética pasando todas las pruebas satisfactoriamente.

3.- El siguiente paso fue probar la obtención de imágenes cuantitativas de las placas de amiloide insoluble en pacientes con enfermedad de Alzheimer por centelleografía (in vivo) en doce casos certificados.

4.- Dos casos de estos pacientes seleccionados, se les aplicó dosis terapéutica de Clioquinol radiactivo y en un control a tres meses habían radiolisado estas placas.

5.- Ninguno de los casos estudiados y/o tratados presentó ninguna reacción o efecto colateral en seis meses de control clínico y laboratorial,

Por lo tanto 6.-Proponemos el Clioquinol radiactivo con más estadística para la cuantificación “in vivo” de las placas amiloide insoluble en cerebro y su disolución con radiólisis.

Resumen:

Se marcó en Clioquinol con radionúclidos y este nuevo radiofármaco fue sometido a pruebas de radiocromatografía, radiofarmacia y genética en animal experimental; aprobadas se les aplicó a doce pacientes certificados de enfermedad de Alzheimer con lo cual se localizaron “in vivo” por centelleografía, las placas de amiloide insoluble en cerebro y se cuantificaron. En dos casos (de los doce) seleccionados, se les aplicó una dosis dosimétricamente calculada para radiolisar las placas, objetivo que se logró en tres meses. Ninguno de los pacientes estudiados y/o tratados presentó reacciones o efectos colaterales en seis meses de control clínico y laboratorial; por lo que proponemos un nuevo método y tratamiento con el Clioquinol radiactivo para los pacientes con enfermedad de Alzheimer (desde luego con mayor casuística y experiencia).

Abstract:

We labell Clioquinol with Iodine-131 and proved this new radiopharmaco in experimental animals with good results. Latelly in 12 patients with Alzheimer’s disease we take scans of the brain with radioactive Clioquinol and in two of them we produce radiolisis of the amiloid insoluble plaques in 3 months. Nobody of the patients present adverse reactions in six month of clinical and laboratorial follow-up. We propous the new radiopharmaco and method with more stadistic research for the diagnosis and treatment of Alzheimer’s disease.

Bibliografía:

1. Helmuth L. An antibiotic to treat Alzheimer’s. Science. Vol. 290. No. 5495. P. 1273. (2000) Nov.
2. Ashley Bush. Procc. General Massachusetts Hospital. Nov. No. 22, p. 969. Boston, U.S.A. (2000).
3. Alvarez C.J., Skromne Kadlubik G. Et. Al. Labell of DDD I-131. Jour. Inter. Applied Isotopes. (1973) 24:187.
4. Skromne Kadlubik G, Hidalgo R. R,. Sobre la elaboración de una vacuna con anticuerpos monoclonales para la enfermedad de Alzheimer. Rev. Hosp. Juárez de Méx. Vol. 76, No. 1. P. 21. Ene-Mar (2000).